Substancje biologicznie czynne zawarte w roślinach mają charakter metabolitów wtórnych, czyli nie występują one w nich powszechnie, lecz są produktem wyspecjalizowanego metabolizmu (tzw. metabolizm wtórny), zawężonego do mniejszych czy większych grup świata roślinnego. Cechuje je często duża specyfika i wybiórczość w oddziaływaniu na organizmy zwierzęce. W małych dawkach wywierają one zazwyczaj jakiś efekt leczniczy, w dużych - są toksynami. Ich funkcje w samych roślinach są różnorodne: obrona przed wyżeraniem lub pasożytnictwem, hamowanie wzrostu innych gatunków roślin, sygnał dla owadów, a nawet regulacja ekspresji genów.
Ludzie pierwotni nauczyli się używać roślin leczniczych i odróżniać je od tych bardzo trujących obserwując efekt ich działania na sobie lub na zwierzętach. Wiedza ta przekazywana była z pokolenia na pokolenie. Pierwsza udokumentowana wzmianka dotycząca ziołolecznictwa (fitoterapii) pochodzi z Chin i datowana jest na 2700 r. p.n.e. W powstałym wówczas dziele cesarza Shen-Nunga wymienione jest ok. 100 gatunków ziół.
Obecnie, dziedzina wiedzy zajmująca się badaniem substancji czynnych roślin - farmakognozja, jest nauką bardzo rozwiniętą. Na dzień dzisiejszy znamy ok. 50 tysięcy metabolitów wtórnych, a 50% produkcji przemysłu farmaceutycznego opiera się na substancjach roślinnych.
|